本剤（ラスビック®錠75mg）の薬物動態において、腎機能低下の影響は少ないと考えられました１）。
［解説］
腎機能正常群（24時間クレアチニンクリアランス（24h Ccr）：≧90mL/min）、腎機能障害軽度群（60≦24h Ccr＜90mL/min）、腎機能障害中等度群（30≦24h Ccr＜60mL/min）及び腎機能障害高度群（15≦24h Ccr＜30mL/min）の各群にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したときの血漿中ラスクフロキサシンの薬物動態パラメータは下表のとおりであった。
軽度、中等度及び高度の腎機能低下者において、ラスクフロキサシンの血中動態に腎機能低下の影響は少なく、腎機能低下者でも腎機能正常者とほぼ同様の体内動態を示した１）。
表 腎機能障害者でのラスクフロキサシンの薬物動態パラメータ
|
腎機能障害の程度 (Ccr：mL/min) |
投与量 |
例数 |
Cmax (μg/mL) |
Tmax (hr) |
t1/2 (hr) |
AUCinf (μg・hr/mL) |
Cmax比♯ |
AUClast比♯ |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
正常 (90≦Ccr) |
75mg |
6 |
0.868 ± 0.209 |
1.17 ± 0.408 |
16.8 ± 2.54 |
14.7 ± 2.65 |
- |
- |
|
軽度 (60≦Ccr＜90) |
75mg |
6 |
0.918 ± 0.178 |
1.17 ± 0.408 |
16.0 ± 2.26 |
16.8 ± 2.22 |
1.07 ［0.873-1.31］ |
1.16 ［1.00-1.34］ |
|
中等度 (30≦Ccr＜60) |
75mg |
4 |
0.615 ± 0.117 |
2.25 ± 1.26 |
17.2 ± 1.84 |
12.3 ± 2.03 |
0.717 ［0.572-0.898］ |
0.844 ［0.716-0.995］ |
|
高度 (15≦Ccr＜30) |
75mg |
6 |
0.615 ± 0.0681 |
1.00 ± 0 |
17.9 ± 2.64 |
11.8 ± 1.61 |
0.723 ［0.591-0.885］ |
0.798 ［0.688-0.925］ |
平均値 ± 標準偏差
♯：幾何平均比の点推定値（軽度、中等度、高度の腎機能障害者／腎機能正常者）［90%信頼区間］
- 解説；電子添文（16.6.1項）［2024年5月改訂（第2版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.10.2)腎機能障害者）［2025年6月改訂（第8版）］
References
- 社内資料 :腎機能低下が薬物動態に及ぼす影響（2019年9月20日承認、CTD2.7.2.2.3.2）
2025/11/11
