本剤（ラスビック®錠75mg）の有効成分であるラスクフロキサシンの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
- In vitro において、ラスクフロキサシンはCYP3A4で脱シクロプロピル体に代謝されました。
- 健康成人にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、血漿中には主に未変化体が検出され、その他に脱シクロプロピル体が検出されました。
◆排泄
健康成人にラスクフロキサシン75mgを単回経口投与したとき、投与後144時間までの未変化体の排泄率は、尿中に8.38%、糞中に16.0%でした。未変化体と脱シクロプロピル体の排泄率の合計は、尿中に39.9%、糞中に24.9%でした。
［解説］
◆代謝
健康成人6例にラスクフロキサシン75mgを1日1回7日間反復経口投与したときの血漿中の脱シクロプロピル体の存在割合は、1日目が14.3%、7日目が9.43％であった１）。
図 ラスクフロキサシンのヒトにおける代謝経路
- 電子添文（16.4項、16.5項）［2020年12月改訂（第1版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.6.(1)代謝部位及び代謝経路、VII.6.(4)2）代謝物の比率）［2022年3月改訂（第6版）］
References
- 薬物動態試験（2019年09月20日承認、CTD2.7.2.2）
2022/9/8
