本剤（リフヌア®錠45mg）の有効成分であるゲーファピキサントの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にゲーファピキサント50mg注）を空腹時単回経口投与した際の血漿中ゲーファピキサントの薬物動態パラメータを表1に示します１）。
表１ 健康成人男性にゲーファピキサント50mg注）を空腹時単回経口投与した際のゲーファピキサントの血漿中薬物動態
|
投与量注） |
例数 |
Tmax† （hr） |
Cmax‡ （ng/mL） |
AUC0-∞‡ （ng・hr/mL） |
t1/2§ （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
50mg |
14 |
1.50 （1.50-4.00） |
489 （437~548） |
4260 （3790~4770） |
6.93 （9.32） |
† 中央値（最小値-最大値）
‡ 最小二乗平均に基づく幾何平均（95%信頼区間）
§ 幾何平均（幾何平均に基づく変動係数%）
◆反復投与
健康成人男性にゲーファピキサント15、30、50mg注）を食後に1日2回15日間反復経口投与したところ、血漿中ゲーファピキサント濃度は投与後3日目までに定常状態に到達しました。また、AUC0-12hr及びCmaxに基づく累積係数は1.21~1.49でした。ゲーファピキサントを15~50mg注）の用量範囲で1日2回反復経口投与した際、AUC0-12hr及びCmaxは用量比例性を示しました１）。
表２ 健康成人男性にゲーファピキサント15~50mg注）を食後に1日2回15日間反復経口投与した際のゲーファピキサントの血漿中薬物動態
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投与量注） |
例数 |
Tmax† （hr） |
Cmax‡ （ng/mL） |
AUC0-12hr‡ （ng・hr/mL） |
t1/2§ （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
15mg |
6 |
2.50 （1.50-3.00） |
166 （144~190） |
1220 （1100~1350） |
6.90 （10.1） |
|
30mg |
6 |
1.75 （1.00-3.00） |
359 （312~412） |
2420 （2190~2690） |
6.88 （9.08） |
|
50mg |
5 |
4.00 （3.00-4.00） |
558 （482~645） |
3920 （3520~4370） |
6.97 （9.24） |
† 中央値（最小値-最大値）
‡ 最小二乗平均に基づく幾何平均（95%信頼区間）
§ 幾何平均（幾何平均に基づく変動係数%）
◆母集団薬物動態解析
母集団薬物動態解析の結果、治療抵抗性又は原因不明の慢性咳嗽患者（14例）にゲーファピキサント45mgを1日2回反復経口投与した際の定常状態における血漿中AUC0-12hr及びCmaxの幾何平均は、それぞれ3832ng・hr/mL及び538ng/mLでした２）。
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはゲーファピキサントとして1回45mgを1日2回経口投与する。」です。
- 電子添文（16.1項）［2025年2月改訂（第4版）］
References
- 社内資料 :日本人健康被験者を対象とした単回及び反復投与試験（024試験）（2022年1月20日承認、CTD2.7.6.2）
- 社内資料 :人種（2022年1月20日承認、CTD2.7.2.3）
2025/2/6
