血液透析患者への本剤（ラスビック®点滴静注キット150mg）の投与に関する情報はありません。
［参考］
◆分子量
本剤の有効成分であるラスクフロキサシンの分子量は439.43です（ラスクフロキサシン塩酸塩の分子量は475.89）。
◆血漿蛋白結合率
ラスクフロキサシン1.0及び10.0μg/mLのin vitroでのヒト血漿蛋白結合率は、それぞれ74.0%及び71.2%でした１）。
◆分布容積
健康成人12例（各投与群6例）にラスクフロキサシン（点滴静注）150mg及び 300mg 注）を単回点滴静注したときの分布容積（Vd）（平均値±標準偏差）は、146±18.1及び135±14.0Lでした２）。
◆排泄率
健康成人にラスクフロキサシン（点滴静注）150mg及び 300mg 注）を単回点滴静注したとき、投与開始後72時間の未変化体の尿中排泄率は、それぞれ12.2%及び14.2%でした。代謝物である脱シクロプロピル体では、それぞれ34.3%及び28.3%、これら未変化体と脱シクロプロピル体の合計はそれぞれ46.4%及び42.5%でした３）。
また、健康成人男性6例にラスクフロキサシン（錠）75mg注）を単回経口投与したとき、投与後144時間までの未変化体の排泄率は、尿中に8.38%、糞中に16.0%でした。未変化体と脱シクロプロピル体の排泄率の合計は、尿中に39.9%、糞中に24.9%でした４）。
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはラスクフロキサシンとして、投与初日に300mgを、投与2日目以降は150mgを1日1回点滴静注する。」です。
- 参考；電子添文（16.3.1項、16.5項、19項）［2024年5月改訂（第5版）］
- 参考；インタビューフォーム（VII.2.(5)分布容積、VII.5.(6)血漿蛋白結合率、VII.7.排泄）［2024年5月改訂（第5版）］
References
- 社内資料 :ヒト生体試料を用いたin vitro 試験 （2019年9月20日承認、ラスビック錠75mgCTD2.7.2.2）
- 社内資料 :薬物動態試験（2020年11月27日承認、CTD2.7.2.2）
- 社内資料 :ラスビック錠の臨床試験成績からKRP-AM1977Yの薬物動態を評価することの妥当性（2020年11月27日承認、CTD2.7.2.3）
- 社内資料 :薬物動態試験（2019年9月20日承認、ラスビック錠75mgCTD2.7.2.2）
2024/7/29
