エクリラ_代謝と排泄の経路は？

よくある質問（FAQ）

本剤（エクリラ^®400μgジェヌエア^®）の有効成分であるアクリジニウム臭化物の代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。

In vitro試験において、アクリジニウム臭化物の主な代謝物はアルコール代謝物及びカルボン酸代謝物でした。エステル結合の加水分解は酵素的及び非酵素的に進行し、酵素的には主に血漿中に存在するブチリルコリンエステラーゼが関与することが示唆されました^１）。
ヒト血漿中の主な代謝物は、エステル結合の加水分解により生じるアルコール代謝物及びカルボン酸代謝物でした。排泄物中には更にアルコール代謝物が水酸化された代謝物や、カルボン酸代謝物の還元体などが認められました（外国人データ）^２）。

健康成人に¹⁴Cで標識したアクリジニウム臭化物400μgを単回静脈内投与したとき、投与量の65%が尿中に排泄され、33%が糞中に排泄されました。アクリジニウム臭化物としては1%が尿中にのみ排泄され、残りは加水分解した代謝物として排泄されました（外国人データ）^２）。

Joan, A. et al. :Drug Metab. Dispos. 2010 ;38 :1202-1210（PMID:20332199）

Stephan, O. et al. :Biopharm. Drug Dispos. 2012 ;33 :39-45（PMID:22275272）

2024/8/26