本剤（リフヌア®錠45mg）の薬物動態において、年齢、性別、人種及び体重は臨床的に意味のある影響を及ぼしませんでした。
［解説］
外国人健康高齢者（65~80歳）及び外国人健康成人（18~55歳）に、ゲーファピキサント300mg注）（高齢者12例、成人16例）又はプラセボ（高齢者4例、成人4例）を食後に1日2回7日間反復投与後、600mg注）を食後に1日2回14日間反復投与した。65~80歳の男性及び女性の曝露量（AUC）は、18~55歳の男性及び女性と比較して、それぞれ8%及び19%高かった１）,２）。
表 健康高齢者及び健康成人にゲーファピキサント300mg注）（1~7日目）及び600mg注）（8~21日目）を食後に1日2回反復投与した際の21日目の血漿中薬物動態パラメータの要約統計量（外国人データ）
|
被験者 |
投与量注） |
例数 |
Tmax† (hr) |
Cmax‡ (ng/mL) |
AUC0-12hr‡ (ng・hr/mL) |
t1/2‡ (hr) |
CL/F‡ (L/hr) |
CLr‡ (L/hr) |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
健康成人男性 （18-55歳） |
300mg／600mg |
7 |
3 ［2-5］ |
3808 (22) |
28377 (29) |
6.28 (11) |
21.14 (29) |
8.466 (13) |
|
健康成人女性 （18-55歳） |
300mg／600mg |
8 |
3 ［2-5］ |
4453 (32) |
32561 (32) |
6.24 (13) |
18.43 (32) |
6.934 (27) |
|
健康高齢男性 （65-80歳） |
300mg／600mg |
5 |
5 ［3-8］ |
3553 (26) |
30781 (16) |
8.29 (11) |
19.49 (16) |
5.678 (20) |
|
健康高齢女性 （65-80歳） |
300mg／600mg |
5 |
3 ［3-3］ |
5573 (8) |
38640 (11) |
6.87 (11) |
15.53 (11) |
5.499 (9) |
†：中央値［最小値-最大値］
‡：幾何平均（幾何平均に基づく変動係数%）
※：ゲーファピキサントを投与された被験者28例のうち3例（成人男性1例：同意撤回、高齢男性1例：有害事象、高齢女性1例：同意撤回）は試験中止に至ったことから、解析から除外した
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはゲーファピキサントとして1回45mgを1日2回経口投与する。」です。
- 電子添文（16.6.3項）［2025年2月改訂（第4版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.10.1)高齢者）［2025年2月改訂（第5版）］
References
- 社内資料 :内因性要因試験（2022年1月20日承認、CTD 2.7.2.2）
- 社内資料 :内因性要因の評価（2022年1月20日承認、CTD 2.7.2.3）
2025/2/6
