本剤（リフヌア®錠45mg）の有効成分であるゲーファピキサントの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
- ゲーファピキサントの消失における代謝の寄与は小さく、CYP又はUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ（UGT）の阻害剤又は誘導剤との併用により臨床的に意味のある薬物相互作用が生じる可能性は低いと考えられます。
- ［14C］ゲーファピキサント50mg注）を単回経口投与した際、血漿中の主成分は未変化体であり（87%）、血漿中代謝物は投与放射能の10%未満でした1）（外国人データ）。
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはゲーファピキサントとして1回45mgを1日2回経口投与する。」です。
◆排泄
- ゲーファピキサントの主要な消失経路は腎排泄であり、全身クリアランスにおける尿細管分泌クリアランスの寄与は約46%と推定されています。
- ［14C］ゲーファピキサント50mg注）を単回経口投与した際、投与放射能に対し、尿中には未変化体が約64%及び代謝物が約12%、糞中には未変化体が約20%及び代謝物が約2%排泄されました1）（外国人データ）。
注）本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはゲーファピキサントとして1回45mgを1日2回経口投与する。」です。
- 電子添文（16.4項、16.5項）［2023年5月改訂（第2版）］
References
- 社内資料：非日本人健康被験者を対象としたマスバランス試験（028試験）（2022年1月20日承認、CTD2.7.6.2）
2023/5/1
