ウリトス_代謝と排泄の経路は？

よくある質問（FAQ）

本剤（ウリトス^®錠0.1mg／OD錠0.1mg）の有効成分であるイミダフェナシンの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。

イミダフェナシンは、経口投与後に約40%が肝臓で初回通過効果を受けます。血漿中主代謝物は、メチルイミダゾール基が酸化されたM-2、またM-2のメチルイミダゾール基が環開裂を受けたM-4及び未変化体のN-グルクロン酸抱合体であるM-9でした。M-2及びM-4への代謝には主としてCYP3A4が、M-9への代謝には主としてUGT1A4が関与します^１）。
イミダフェナシン及びその主代謝物M-2、M-4、M-9は、ヒトCYP分子種（CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1及びCYP3A4）を阻害しませんでした（in vitro）^１）。

外国人健康成人男性6例に、[¹⁴C]イミダフェナシンを0.25mg^※の用量で空腹時に単回経口投与した時、投与量の95%が投与後192時間までに尿及び糞中に排泄されました（尿中65.6%、糞中29.4%）。未変化体の尿中排泄率は10%未満であり、糞中への未変化体の排泄は認められませんでした^２）。

※：本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。」です。

Kanayama, N. et al. :Xenobiotica. 2007 ;37(2) :139-154（PMID:17484517）

Ohmori, S. et al. :Drug Metab. Dispos. 2007 ;35(9) :1624-1633（PMID:17567733）

2026/2/25