本剤（小児用バクシダール®錠50mg）の薬物動態において、牛乳での服用では水での服用と比べてAUC、Cmax及び尿中回収率が低下しました。
［解説］
健康成人※男性6例に、小児用バクシダール錠50mg 4錠（ノルフロキサシンとして200mg）を空腹時に水200mL又は牛乳200mLとともに経口投与した後の薬物動態パラメータは以下のとおりであった。
AUC、Cmax及び尿中回収率は、水で経口投与した群に対して、牛乳で経口投与した群はいずれも60~70%程度まで有意に低下した。また、Tlag及びVc/fは有意に増加した。Tmax及びT1/2、βは有意差が認められなかった１）。
表 健康成人に小児用バクシダール錠50mg 4錠（ノルフロキサシンとして200mg）を水又は牛乳で経口投与した時のノルフロキサシンの薬物動態パラメータ
|
例数 |
Tmax （hr） |
Cmax （μg/mL） |
T1/2、β （hr） |
AUC （μg・hr/mL） |
ka （hr-1） |
|
|---|---|---|---|---|---|---|
|
水 |
6 |
1.2 ± 0.1 |
1.30 ± 0.10 |
4.63 ± 0.12 |
5.30 ± 0.25 |
2.68 ± 0.21 |
|
牛乳 |
6 |
1.4 ± 0.0 |
0.77 ± 0.05** |
4.63 ± 0.12 |
3.30 ± 0.18** |
1.76 ± 0.11 |
|
例数 |
Tlag （hr） |
Vc/f （L/kg） |
CLtotal （mL/min） |
CLr （mL/min） |
尿中回収率 （%） |
|
|
水 |
6 |
0.41 ± 0.01 |
1.51 ± 0.13 |
659 ± 32 |
297 ± 11 |
45.8 ± 1.1 |
|
牛乳 |
6 |
0.49 ± 0.01＊ |
2.64 ± 0.27* |
1080 ± 64** |
337 ± 20 |
31.6 ± 1.2** |
平均値±標準誤差
**:p＜0.01、*:p＜0.05（水200mLとともに経口投与した時との差）
※：本剤の用法及び用量は、「本剤は他の抗菌剤が無効と判断される症例に対してのみ投与する。ノルフロキサシンとして、通常1日体重1kg当たり6~12mgを3回に分けて経口投与する。なお、症状により適宜増減する。また、投与期間はできるだけ短期間（原則として7日以内）にとどめること。ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1日体重1kg当たり15~18mgを3回に分けて、14日間経口投与する。」です。
- インタビューフォーム（VII.1.(4)1)食事の影響）［2025年6月改訂（第20版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.1.(4)1)食事の影響）［2025年6月改訂（第20版）］
References
- 南留美子, 他 :臨床薬理. 1993 ;24(1) :51-52
2025/11/26
