本剤（フルティフォーム®50エアゾール／125エアゾール）の有効成分であるフルチカゾンプロピオン酸エステルとホルモテロールの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男子にフルティフォーム50エアゾール1回2吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物10μg）又はフルティフォーム125エアゾール1回4吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル500μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物20μg）を1日2回、7日間反復投与したときの初回投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの血漿中濃度は、いずれも速やかにCmaxに達しました１）。
表 単回吸入投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの薬物動態パラメータ
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成分名 |
投与量 |
例数 |
Cmax （pg/mL） |
tmax＃ （hr） |
AUC0-12 （pg・hr/mL） |
t1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|
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フルティフォーム50エアゾール 1回2吸入 |
||||||
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
100μg |
12 |
21.3 ± 5.68 |
0.0833 (0.0833, 0.250) |
92.0 ± 40.4 |
7.43 ± 2.80 |
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ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
10μg |
12 |
8.43 ± 4.13 |
0.125 (0.0833, 0.167) |
23.9 ± 7.68 |
4.63 ± 2.39 |
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フルティフォーム125エアゾール 1回4吸入 |
||||||
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
500μg |
12 |
70.9 ± 19.5 |
0.0833 (0.0833, 0.500) |
395 ± 155 |
8.29 ± 1.79 |
|
ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
20μg |
12 |
26.3 ± 15.9 |
0.0833 (0.0833, 0.167) |
64.4 ± 26.5 |
4.54 ± 1.08 |
平均値±標準偏差、＃：中央値（最小値、最大値）
◆反復投与
健康成人男子にフルティフォーム50エアゾール1回2吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物10μg）又はフルティフォーム125エアゾール1回4吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル500μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物20μg）を1日2回、7日間反復投与したとき、フルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのCmax及びAUC0-12は、投与7日目には定常状態に達していると考えられ、単回投与に比べ、いずれの用量も2~3倍でした。7日間反復投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのCmax及びAUC0-12は、ほぼ投与量に比例して増加し、また、半減期はそれぞれ約15時間及び約10時間でした１）。
表 1日2回7日間反復吸入投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの薬物動態パラメータ
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成分名 |
投与量 |
例数 |
Cmax （pg/mL） |
tmax＃ （hr） |
AUC0-12 （pg・hr/mL） |
t1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|
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フルティフォーム50エアゾール 1回2吸入 |
||||||
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
100μg |
12 |
37.9 ± 10.7 |
0.0833 (0.0833, 0.0833) |
228 ± 91.2 |
14.2 ± 3.45 |
|
ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
10μg |
12 |
13.2 ± 4.31 |
0.0833 (0.0833, 1.00) |
44.4 ± 6.62 |
8.96 ± 3.03 |
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フルティフォーム125エアゾール 1回4吸入 |
||||||
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
500μg |
12 |
162 ± 67.8 |
0.0833 (0.0833, 0.500) |
1240 ± 681 |
16.7 ± 2.98 |
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ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
20μg |
12 |
35.1 ± 18.5 |
0.0833 (0.0833, 0.167) |
111 ± 33.2 |
11.6 ± 3.46 |
平均値±標準偏差、＃：中央値（最小値、最大値）
- 電子添文（16.1項）［2025年9月改訂（第7版、再審査結果）］
References
- 社内資料 :フルティフォームの第I相臨床薬理試験（2013年9月20日承認、CTD2.7.6.2.1）
2025/9/12
