健康成人男子にフルティフォーム50エアゾール1回2吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル100μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物10μg）又はフルティフォーム125エアゾール1回4吸入（フルチカゾンプロピオン酸エステル500μg/ホルモテロールフマル酸塩水和物20μg）を1日2回、7日間反復投与したとき、フルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのCmax及びAUC0-12は、投与7日目には定常状態に達していると考えられ、単回投与に比べ、いずれの用量も2~3倍でした。7日間反復投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールのCmax及びAUC0-12は、ほぼ投与量に比例して増加し、また、半減期はそれぞれ約15時間及び約10時間でした1）。
表 1日2回7日間反復吸入投与後のフルチカゾンプロピオン酸エステル及びホルモテロールの薬物動態パラメータ
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成分名 |
1回投与量 （μg） |
例数 |
Cmax （pg/mL） |
tmax* （hr） |
AUC0-12 （pg・hr/mL） |
t1/2 （hr） |
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フルティフォーム50エアゾール 1回2吸入 |
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
100 |
12 |
37.9 ± 10.7 |
0.0833 (0.0833, 0.0833) |
228 ± 91.2 |
14.2 ± 3.45 |
|
ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
10 |
12 |
13.2 ± 4.31 |
0.0833 (0.0833, 1.00) |
44.4 ± 6.62 |
8.96 ± 3.03 |
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フルティフォーム125エアゾール 1回4吸入 |
||||||
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フルチカゾンプロピオン酸エステル |
500 |
12 |
162 ± 67.8 |
0.0833 (0.0833, 0.500) |
1240 ± 681 |
16.7 ± 2.98 |
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ホルモテロールフマル酸塩水和物 |
20 |
12 |
35.1 ± 18.5 |
0.0833 (0.0833, 0.167) |
111 ± 33.2 |
11.6 ± 3.46 |
平均値±標準偏差、＊：中央値（最小値、最大値）
- 電子添文（16.1.2項）［2024年5月改訂（第6版）］
References
- 社内資料 :フルティフォームの第I相臨床薬理試験（2013年9月20日承認、CTD2.7.6.2.1）
2024/6/17
