◆単回投与
健康成人にペンタサ顆粒94%又はペンタサ錠250mg（両剤共メサラジンとして1,000mg）を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中未変化体の薬物動態パラメータは表1のとおりでした1）。
表1 ペンタサ顆粒94%又はペンタサ錠250mg（両剤共メサラジンとして1,000mg）を空腹時に単回経口投与したときの未変化体の薬物動態パラメータ
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Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
t1/2 （hr） |
AUCt （ng・hr/mL） |
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|---|---|---|---|---|
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ペンタサ顆粒 94% |
1,333.2 ± 815.7 |
2.6 ± 1.5 |
2.0 ± 1.4 |
4,316.6 ± 1,913.4 |
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ペンタサ錠 250mg |
1,341.0 ± 767.8 |
2.2 ± 1.3 |
2.0 ± 1.6 |
4,113.9 ± 1,964.8 |
平均値±標準偏差 n=30
◆反復投与
健康成人に本剤（ペンタサ®顆粒94%／錠250mg／錠500mg）の有効成分であるメサラジンとして2,000mg（ペンタサ錠250mg 8錠） を1日2回、6日間反復経口投与したときの薬物動態パラメータ は表2のとおりでした。 また、血漿中の未変化体及びアセチル体濃度はともに4日間以内に定常状態に達し、体内蓄積傾向は認められませんでした2）。
表2 ペンタサ錠1回2,000mgを1日2回6日間反復経口投与したときの薬物動態パラメータ
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測定時期 |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
AUC （ng・hr/mL） |
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|---|---|---|---|---|---|---|
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未変化体 |
1日目 |
6 |
7,189.5 ± 5,093.1 |
2.8 ± 0.8 |
6.0 ± 3.8 |
23,065.7 ± 12,961.4#1 |
|
6日目 |
6 |
7,242.0 ± 3,334.5 |
3.0 ± 0.9 |
5.3 ± 1.4 |
30,563.7 ± 10,722.4#2 |
|
|
アセチル体 |
1日目 |
6 |
7,676.0 ± 4,671.4 |
3.0 ± 0.9 |
7.9 ± 2.7 |
44,063.7 ± 18,400.0#1 |
|
6日目 |
6 |
7,385.3 ± 3,142.5 |
2.8 ± 0.8 |
5.8 ± 1.4 |
56,552.5 ± 14,999.3#2 |
平均値±標準偏差 #1：AUC0-24 #2：AUC0-72
- 顆粒94%；電子添文（16.1項）［2023年7月改訂（第3版）］
- 錠250mg/錠500mg；電子添文（16.1.3項）［2023年7月改訂（第3版）］
References
- 社内資料：ペンタサ顆粒94%の体内動態
- 社内資料：国内第I相反復投与試験 -用法・用量追加時-
2023/7/20
