本剤（デザレックス®錠5mg）の有効成分であるデスロラタジンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にデスロラタジン錠2.5、5及び10mg注）を空腹時単回経口投与したとき、血漿中デスロラタジン濃度は表1に示したとおりであり、Cmax及びAUCについては用量比例性が認められました１）。
表１ デスロラタジン錠を空腹時単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
|
投与量 |
例数 |
Tmax† （hr） |
Cmax‡ （ng/mL） |
AUC0-∞‡ （ng･hr/mL） |
t1/2‡ （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
2.5mg |
8 |
2.50 ［1 - 4］ |
1.46 （24） |
20.1 （29） |
19.7 （11） |
|
5mg |
8 |
1.75 ［0.5 - 3］ |
3.55 （37） |
43.1 （37） |
19.5 （18） |
|
10mg |
8 |
1.50 ［1 - 2.5］ |
6.95 （14） |
84.8 （26） |
18.5 （18） |
† 中央値 [最小値-最大値]、‡ 幾何平均（%CV）
注）本剤の用法及び用量は、「通常、12歳以上の小児及び成人にはデスロラタジンとして1回5mgを1日1回経口投与する。」です。
◆反復投与
健康成人男性にデスロラタジン錠5mgを空腹時に1日1回10日間反復経口投与したとき、血漿中デスロラタジン濃度は投与開始後5日目までに定常状態に到達し、Cmax及びAUC0-24hrについて算出した累積係数はそれぞれ1.30及び1.47でした１）。
表２ デスロラタジン錠を空腹時1日1回10日間反復投与したときの定常状態時の薬物動態パラメータ
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投与量 |
例数 |
Tmax† （hr） |
Cmax‡ （ng/mL） |
AUC0-24hr‡ （ng・hr/mL） |
t1/2‡ （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
5mg |
8 |
2.00 ［1-4］ |
4.21 （32） |
47.4 （42） |
22.7 （19） |
† 中央値［最小値-最大値］、‡ 幾何平均（%CV）
- 電子添文（16.1項）［2024年5月改訂（第4版）］
References
- 社内資料 :日本人での単回及び反復投与試験（2016年9月28日承認、 CTD2.7.2.2）
2025/1/6
