本剤（ベオーバ®錠50mg）の有効成分であるビベグロンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性にビベグロン10~300mg※を空腹時に単回経口投与したとき、Cmax及びAUCinfは投与量比以上の上昇を示しましたが、tmax及びt1/2は投与量によらず一定でした。
表 単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
|
投与量※ |
例数 |
Cmax （nmol/L） |
tmax＃ （hr） |
AUCinf （μmol・hr/L） |
t1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|
|
10mg |
6 |
6.57（60.9） |
1.00（1.00 - 4.00） |
0.212（30.3） |
60.5（0.8） |
|
50mg |
6 |
134（34.7） |
3.00（0.800 - 3.00） |
1.92（27.2） |
64.0（12.6） |
|
100mg |
6 |
360（70.3） |
2.50（0.500 - 4.00） |
3.89（23.1） |
58.9（21.3） |
|
200mg |
6 |
1090（40.3） |
2.00（0.500 - 4.00） |
11.5（16.2） |
59.1（16.7） |
|
300mg |
6 |
1580（36.8） |
2.00（1.00 - 4.00） |
13.7（25.5） |
60.7（15.7） |
幾何平均（%CV）、＃：中央値（最小値-最大値）
◆反復投与
健康成人男性にビベグロン50、100※及び200mg※を1日1回14日間空腹時反復投与したときのAUC0-24は、投与1日目と比べて1.84~2.29倍でした。ビベグロンの血漿中濃度は、投与開始後7日以内に定常状態に達しました。
表 反復投与したときの薬物動態パラメータ
|
投与量※ |
投与日 |
例数 |
Cmax （nmol/L） |
tmax＃ （hr） |
AUC0-24 （μmol・hr/L） |
t1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
50mg |
1日目 |
6 |
90.1（73.7） |
1.00（0.500 - 4.00） |
0.559（69.4） |
- |
|
14日目 |
5 |
110（67.2） |
3.00（0.500 - 3.00） |
1.28（43.5） |
69.6（9.9） |
|
|
100mg |
1日目 |
6 |
324（135.6） |
1.50（0.500 - 6.00） |
1.89（86.1） |
- |
|
14日目 |
5 |
354（60.3） |
2.00（2.00 - 4.00） |
3.72（29.6） |
64.9（34.9） |
|
|
200mg |
1日目 |
6 |
778（57.4） |
2.00（1.00 - 4.00） |
5.31（46.3） |
- |
|
14日目 |
6 |
1380（28.1） |
1.00（0.500 - 6.00） |
9.76（14.8） |
59.7（3.3） |
幾何平均（%CV）、＃：中央値（最小値-最大値）
※：本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはビベグロンとして50mgを1日1回食後に経口投与する。」です。
- 電子添文（16.1項）［2026年3月改訂（第6版）］
2026/3/23
