本剤（ウリトス®錠0.1mg／OD錠0.1mg）の薬物動態において、イトラコナゾールと本剤との併用により本剤のCmax及びAUC0-∞が、それぞれ1.3倍及び1.8倍に上昇しました。
［解説］
◆イトラコナゾール
健康成人男性10例に対してイミダフェナシン0.1mgを空腹時に単回経口投与した。6日間の休薬後、イトラコナゾール200mgを1日1回7日間朝食直後に経口投与し、8日目の朝空腹時にイトラコナゾール200mgを経口投与し、1時間後にイミダフェナシン0.1mgを経口投与した。その後、9日目にイトラコナゾール200mgを朝食直後に経口投与した。その結果、イミダフェナシン単独投与時に比べ、イトラコナゾール併用時のイミダフェナシン血漿中未変化体のCmax及びAUC0→∞ はそれぞれ約1.3倍及び約1.8倍に上昇した１）。
表 イトラコナゾール併用時のイミダフェナシンの薬物動態パラメータ
|
薬剤 |
投与量 |
例数 |
Tmax＃ （hr） |
Cmax （pg/mL） |
AUC0→∞ （pg・hr/mL） |
T1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
イミダフェナシン |
0.1mg |
10 |
1.3 ［1.0 - 2.0］ |
444 ± 117 |
1860 ± 540 |
2.6 ± 0.6 |
|
イミダフェナシン+イトラコナゾール |
0.1mg+200mg |
10 |
1.5 ［1.0 - 3.0］ |
579 ± 105 |
3260 ± 700 |
4.1 ± 0.8 |
平均値±標準偏差、＃：中央値［最小値-最大値］
◆ジゴキシン
健康成人男性12例を対象として、イミダフェナシン0.1mgを1日2回とジゴキシン（負荷用量0.25mg、維持用量0.125mg）1日1回を8日間併用投与した時と、ジゴキシン単独投与時の血漿中薬物動態について検討した。その結果、イミダフェナシンはジゴキシンの薬物動態に影響を及ぼさないと考えられた２）。
表 イミダフェナシン併用時のジゴキシンの薬物動態パラメータ
|
薬剤 |
投与量 |
例数 |
Tmax＃ （hr） |
Cmax （ng/mL） |
AUC0→24 （ng・hr/mL） |
T1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
ジゴキシン |
0.25mg、0.125mg |
12 |
1.0 ［0.50 - 1.5］ |
0.971 ± 0.232 |
7.98 ± 1.16 |
15 ± 3 |
|
ジゴキシン+イミダフェナシン |
0.25mg、0.125mg+0.1mg |
12 |
1.0 ［0.50 - 2.0］ |
0.850 ± 0.196 |
7.91 ± 0.90 |
14 ± 3 |
平均値±標準偏差、＃：中央値［最小値-最大値］
［関連FAQ］
- 電子添文（16.7.1項）［2024年5月改訂（第2版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.1.(4)2)併用薬の影響）［2026年2月改訂（第20版）］
References
- Ohno, T. et al. :J. Clin. Pharmacol. 2008 ;48 :330-334（PMID：18218784）
- Nakade, S. et al. :Drug Metab. Pharmacokinet. 2008 ;23(2) :95-100（PMID：18445988）
2026/2/25
