本剤（ウリトス®錠0.1mg／OD錠0.1mg）の有効成分であるイミダフェナシンの血中濃度は、以下のとおりです。
◆単回投与
健康成人男性を対象としたイミダフェナシン錠0.1mg（普通錠）及びイミダフェナシンOD錠0.1mg（口腔内崩壊錠）のクロスオーバー法による水なし（24例）及び水あり（24例）の空腹時単回経口投与における同等性試験において、それぞれ生物学的に同等であることが確認されました１）。
表 イミダフェナシン単回経口投与による血漿中未変化体の薬物動態パラメータ
|
試験条件 |
製剤 |
投与量 |
例数 |
Tmax （hr） |
Tmax＃ （hr） |
Cmax （pg/mL） |
AUC0→12 （pg･hr/mL） |
AUC0→∞ （pg･hr/mL） |
T1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
水なし投与 |
OD錠 |
0.1mg |
24 |
1.4 ± 0.7 |
1.3 ［0.5 - 4.0］ |
487 ± 137 |
1830 ± 492 |
1990 ± 564 |
3.09 ± 0.46 |
|
普通錠 |
0.1mg |
24 |
1.1 ± 0.3 |
1.0 ［0.5 - 2.0］ |
552 ± 140 |
1810 ± 467 |
1940 ± 522 |
3.04 ± 0.41 |
|
|
水あり投与 |
OD錠 |
0.1mg |
24 |
1.0 ± 0.2 |
1.0 ［0.5 - 1.5］ |
495 ± 99.8 |
1810 ± 449 |
1940 ± 493 |
3.08 ± 0.44 |
|
普通錠 |
0.1mg |
24 |
1.0 ± 0.2 |
1.0 ［0.5 - 1.5］ |
541 ± 119 |
1860 ± 381 |
2000 ± 422 |
3.15 ± 0.52 |
平均値±標準偏差、＃：中央値［最小値-最大値］
◆反復投与
健康成人男性5例にイミダフェナシン0.25mg※を1日2回5日間反復投与した時、初回投与後と最終回投与後の血漿中濃度推移はほぼ同様でした。また、薬物動態パラメータにも変動は認められず、反復投与による蓄積性は認められませんでした２）。
表 イミダフェナシン反復経口投与による血漿中未変化体の薬物動態パラメータ
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投与日 |
投与量※ |
例数 |
Tmax＃ （hr） |
Cmax （pg/mL） |
AUC0→12 （pg・hr/mL） |
AUC0→∞ （pg・hr/mL） |
T1/2 （hr） |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
|
1日目 |
0.25mg |
5 |
1.0 ［1.0 - 2.0］ |
1240 ± 250 |
5580 ± 550 |
5970 ± 690 |
2.8 ± 0.2 |
|
5日目 |
0.25mg |
5 |
2.0*［2.0 - 3.0］ |
1240 ± 220 |
5630 ± 660 |
6040 ± 770 |
2.7 ± 0.2 |
平均値±標準偏差､＃：中央値［最小値-最大値］、*：p＜0.05 ［vs 1日目 t検定］
※：本剤の用法及び用量は、「通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。」です。
- 電子添文（16.1項）［2024年5月改訂（第2版）］
- インタビューフォーム（VII.1.(2)臨床試験で確認された血中濃度）［2026年2月改訂（第20版）］
References
- 島田英世, 他. :臨床医薬. 2011 ;27(2) :171-182
- 島田英世, 他. :臨床医薬. 2007 ;23(4) :249-262
2026/2/25
