本剤（ナゾネックス®点鼻液50μg）の有効成分であるモメタゾンフランカルボン酸エステルの代謝と排泄の経路は、以下のとおりです。
◆代謝
- ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験では広範な代謝が認められ、生成する複数の代謝物の1つとして6β水酸化体が確認されました1）。
- 6β水酸化体の生成に関与するP450分子種はCYP3A4であることが確認されています2）。
◆排泄
- ヒトに点鼻投与した際の主排泄経路は未吸収薬剤の糞中排泄です3）。
- 健康成人男性（外国人）6例に3H標識モメタゾンフランカルボン酸エステル懸濁液の0.19mgを単回点鼻投与した時、投与後168時間までの累積糞中放射能排泄率は約78%でした。同時に採取した尿中への放射能排泄率は約2%でした3）。
- 電子添文（16.4項）［2023年1月改訂（第3版）］
- インタビューフォーム（VII.7.排泄）［2023年1月改訂（第12版）］
References
- 社内資料：薬物動態試験・代謝物（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
- 社内資料：薬物動態試験・代謝酵素（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
- 社内資料：薬物動態試験・標識体投与（2008年7月16日承認、CTD2.7.2.2）
2023/10/17
