本剤（デザレックス®錠5mg）の薬物動態において、軽度から重度の腎機能障害では健康成人に比べてCmax及びAUCが上昇しました。
［解説］
軽度（クレアチニンクリアランス（CLcr）：51~80mL/min/1.73m2、6例）、中等度（CLcr：30~50mL/min/1.73m2、6例）又は重度（CLcr：10~29mL/min/1.73m2、6例）の慢性腎機能障害患者にデスロラタジン錠5mgを反復経口投与したとき、健康成人（CLcr：>80mL/min/1.73m2、9例）と比較してCmax及びAUC0-24hrは軽度~中等度腎機能障害患者で約1.3~2.1倍、重度腎機能障害患者で約2.6倍に、それぞれ上昇した1)（外国人データ）。
表 腎機能障害患者におけるデスロラタジン錠1日1回14日間反復投与したときの定常状態時の薬物動態パラメータ（外国人）
|
腎機能障害 |
例数 |
Tmax† （hr） |
Cmax‡ （ng/mL） |
AUC0-24hr‡ （ng･hr/mL） |
|---|---|---|---|---|
|
軽度 （CLcr：51~80mL/min/1.73m2） |
6 |
3.50 ［1.5 - 5］ |
4.33 （21） |
59.9 （28） |
|
中等度 （CLcr：30~50mL/min/1.73m2） |
6 |
3.00 ［1.5 - 12］ |
6.11 （73） |
95.8 （104） |
|
重度 （CLcr：10~29mL/min/1.73m2） |
6 |
1.75 ［1.5 - 5］ |
7.61 （70） |
120 （89） |
|
正常 （CLcr：＞80mL/min/1.73m2） |
9 |
3.00 ［1.5 - 8］ |
2.96 （50） |
45.5 （61） |
† 中央値［最小値-最大値］
‡ 幾何平均（%CV）
［関連FAQ］
- 電子添文（16.6.1項）［2023年1月改訂（第3版）］
- 解説；電子添文（16.6.1項）［2023年1月改訂（第3版）］
References
- 社内資料：腎機能障害による影響（2016年9月28日承認、CTD2.7.2.2）
2023/10/20
