同一試験内で検討した成績ではありませんが、本剤（ペンタサ®坐剤1g）とペンタサ経口剤2,000mgの併用投与時（メサラジンとして3,000mg）の未変化体及びアセチル体のCmax、AUCt及び累積尿中排泄率は、ペンタサ経口剤2,000mgの単剤投与時のCmax、AUCt及び累積尿中排泄率と同程度でした１）。
［解説］
日本人健康成人男性6例を対象として、ペンタサ坐剤1gとペンタサ経口剤（2,000mg）を併用投与したとき、未変化体は投与後15分に血漿中に認められ、投与後2.00時間に3,660ng/mLのCmaxに達した。その後、4.05時間のt1/2で消失した。AUCt及びAUCinfはそれぞれ20,700ng・hr/mL及び22,000ng・hr/mLであった。一方、アセチル体は投与後15分に血漿中に認められ、投与後2.50時間に4,400ng/mLのCmaxに達した。その後、6.91時間のt1/2で消失した。AUCt及びAUCinfはそれぞれ42,900ng・hr/mL及び49,100ng・hr/mLであった。また、投与後24時間までの累積尿中排泄率は未変化体2.0%、アセチル体15.7%であった。
ペンタサ坐剤1gとペンタサ経口剤（2,000mg）の併用投与時（メサラジンとして3,000mg）の未変化体及びアセチル体のCmax、AUCt及び累積尿中排泄率は、同一試験内で検討した成績ではないがペンタサ経口剤（2,000mg）の単剤投与時２）に得られたCmax、AUCt及び累積尿中排泄率と同程度であった。
表 ペンタサ坐剤1gとペンタサ経口剤2,000mg併用投与時の未変化体及びアセチル体の薬物動態パラメータ及び累積尿中排泄量（単回投与）
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測定対象物 |
投与製剤・投与量 |
メサラジン としての 投与量 |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
AUCt＃ （ng・hr/mL） |
投与24時間後までの 累積尿中排泄率 （%） |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
未変化体 |
ペンタサ坐剤1g ＋ペンタサ経口剤2000mg |
3000mg |
6 |
3,660 ± 1,350 |
20,700 ± 6,940 |
2.0 ± 1.7 |
|
アセチル体 |
ペンタサ坐剤1g ＋ペンタサ経口剤2000mg |
3000mg |
6 |
4,400 ± 1,280 |
42,900 ± 9,430 |
15.7 ± 4.5 |
平均値±標準偏差、＃：AUC0-24
＜参考＞ 表 ペンタサ経口剤2,000mg単独投与時の未変化体及びアセチル体の薬物動態パラメータ及び累積尿中排泄量（単回投与）１）
|
測定対象物 |
投与製剤・投与量 |
メサラジン としての 投与量 |
例数 |
Cmax （ng/mL） |
AUCt＃ （ng・hr/mL） |
投与72時間後までの 累積尿中排泄率 （%） |
|---|---|---|---|---|---|---|
|
未変化体 |
ペンタサ経口剤 2000mg |
2000mg |
6 |
3,567.0 ± 1662.3 |
15,786.7 ± 7,610.0 |
1.8 ± 1.7 |
|
アセチル体 |
ペンタサ経口剤 2000mg |
2000mg |
6 |
4,582.5 ± 1,180.3 |
40,138.6 ± 10,439.2 |
24.1 ± 6.6 |
平均値±標準偏差、＃：AUC0-72
- インタビューフォーム（VII.1.(4)2)併用薬の影響）［2025年9月改訂（第13版）］
- 解説；インタビューフォーム（VII.1.(4)2)併用薬の影響）［2025年9月改訂（第13版）］
References
- 社内資料 :PS-SP臨床薬理試験＜第I相＞ -健康成人男性を対象とした薬物動態の検討-
- 社内資料 :ペンタサ錠 第I相単回投与試験 -用法・用量追加時-（承認年月日：2008年12月22日、申請資料概要2.7.6.1）
2025/10/15
