本剤（デザレックス®錠5mg）の薬物動態において、軽度から重度の肝機能障害では健康成人に比べてCmax及びAUCが上昇しました。
［解説］
軽度（Child-Pughスコア：5~6）、中等度（Child-Pughスコア：7~9）又は重度（Child-Pughスコア：10~15）の慢性肝機能障害患者（各4例）及び健康成人（8例）にデスロラタジン錠7.5mg注）を空腹時に単回経口投与したとき、血漿中デスロラタジン濃度の薬物動態パラメータは以下の表に示したとおりであった。肝機能障害患者のCmax及びAUCは、健康成人と比較してそれぞれ約1.8~2.2倍及び約2.0~2.9倍に上昇した1）（外国人データ）。
表 肝機能障害患者におけるデスロラタジン錠単回投与時の薬物動態パラメータ（外国人）
|
肝機能障害 |
例数 |
Tmax† (hr) |
Cmax‡ (ng/mL) |
AUC0-∞‡ (ng・hr/mL) |
t1/2‡ (hr) |
|---|---|---|---|---|---|
|
軽度 （Child-Pughスコア： 5~6） |
4 |
6.75 ［1-24］ |
5.07 （19） |
312 （110） |
68.7 （63） |
|
中等度 （Child-Pughスコア： 7~9） |
4 |
1.75 ［1-2］ |
6.48 （52） |
245 （19） |
60.3 （10） |
|
重度 （Child-Pughスコア： 10~15） |
4 |
1.75 ［1-5］ |
5.90 （40） |
345 （55） |
62.3 （27） |
|
正常 |
8 |
5.00 ［4-8］ |
2.89 （23） |
120 （123） |
43.4 （80） |
†： 中央値［最小値-最大値］
‡： 幾何平均（%CV）
注）本剤の用法及び用量は、「通常、12歳以上の小児及び成人にはデスロラタジンとして1回5mgを1日1回経口投与する。」です。
［関連FAQ］
- 電子添文（16.6.2項）［2023年1月改訂（第3版）］
- 解説；電子添文（16.6.2項）［2023年1月改訂（第3版）］
References
- 社内資料：肝機能障害による影響（2016年9月28日承認、CTD2.7.2.2）
2023/10/20
